（药化）考点三：药物的理化性质和稳定性-8.31

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（药化）考点三：药物的理化性质和稳定性考点三：药物的理化性质和稳定性（对应考纲1和2）
   
　　1.特殊的物理性质（液体、有色晶体、升华）
　　2.药物的酸碱性
　　3.药物的结构和稳定性（氧化、水解）
　　4.特征取代基的性质（如芳伯氨基、酚羟基、烯醇、酯、酰胺、生物碱）
　　5.特殊的鉴别反应（如芳伯氨的重氮化、酚羟基的三氯化铁、氨基酸的茚三酮等）
　　药物的性质、鉴别反应，可以与药品名组成各种题型。
　　碱性的结构
　　NH2,RNH,含N的杂环（注：酰亚胺特殊情况）
　　酸性的结构
　　COOH、酚羟基、烯醇、酰亚胺、与强吸电子基有关的H
　　
　　一、酸、碱两性的药物有：
　　吗啡、多巴胺、异丙肾上腺素、沙丁胺醇、诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、氨苄西林、阿莫西林、头孢羟氨苄、头孢克洛、奥美拉唑
　　41.（X型题）
　　以下哪些药物既可溶于酸又可溶于碱
　　A.吗啡
　　B.卡那霉素
　　C.苯巴比妥
　　D.环丙沙星
　　E.氨苄西林
　　【答案】ADE
　　A.吗啡
　　
　　B.卡那霉素
　　氨基糖类
　　C.苯巴比妥
　　
　　D.环丙沙星
　　
　　E.氨苄西林
　　

　　二、易和金属离子形成螯合物的药物
　　40.X型题
　　下列哪些药物不宜和富钙、铁的食物药品同服
　　A.诺氟沙星
　　B.异烟肼
　　C.乙氨丁醇
　　D.阿昔洛韦
　　E.乙酰半胱氨酸
　　【答案】ABCE
　　
　　
　　三、易氧化的基团：芳伯氨基、氨基、取代氨基、含N杂环、酚羟基、儿茶酚胺、巯基、吩噻嗪类、共轭烯烃等
　　42.（X型题）
　　需要避光保存的药物有
　　A.重酒石酸去甲肾上腺素
　　B.盐酸多巴胺
　　C.维生素A醋酸酯
　　D.盐酸麻黄碱
　　E.盐酸沙丁胺醇
　　儿茶酚胺易自动氧化
　　A.重酒石酸去甲肾上腺素
　　
　　共轭多烯
　　D.盐酸麻黄碱
　　
　　酚羟基易氧化
　　【答案】ABCE
　　43.（X型题）
　　下列描述哪些与维生素C相符
A结构中含有两个手性碳，其中以L（+）苏阿糖型异构体活性最强
B.在空气中易变色的原因是分子中的羟基易氧化
C.2位酸性弱于3位
D.可有三种互变异构体，主要以烯醇式存在
E.在空气中易变色的原因是内酯环水解、脱羧生成糠醛，以致氧化和聚合成色
　　【答案】ACDE
　　维生素C　　立体化学：两个（4、5）手性羰
　　
　　（1）可发生互变异构，主要以烯醇式存在
　　（2）具连二烯醇结构，具酸性,易被空气氧化
　　（3）在光、热下内酯水解并脱羧生成糠醛，可氧化变色（易变色的原因）
　　（4）可形成分子内氢键，2位酸性弱于3位，可在3位成Na盐
　　
　　（A型题）
　　89.奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为
　　A.羟基
　　B.哌嗪环
　　C.侧链部分
　　D.苯环
　　E.吩噻嗪环
　　奋乃静
　　
　　【答案】E
　　91.（A型题）
　　在制备注射液时，需要加抗氧剂并充氮气的是
　　A.苯巴比妥钠
　　B.吗啡
　　C.对乙酰氨基酚
　　D.盐酸美沙酮
　　E.盐酸曲马多
　　【答案】B
　　
　　46.（A型题）
　　与维生素B6不符的是
　　A.包括三种结构类似的化合物，体内可相互转化
　　B.可治疗神经炎
　　C.加热会发生聚合反应失活
　　D.制剂中可任意选择过滤漏斗
　　E.加热升华
　　【答案】D
　　结构的互变，药物的稳定性（酚羟基的性质）
　　维生素B6
　　
　　化学名为5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐
　　①包括三种结构类似的化合物，体内可相互转化
　　②对光不稳定，可被氧化变色
　　③中性或碱性溶液中遇光分解，加热发生聚合失活
　　④C5酚羟基与三氯化铁作用呈红色，制剂避铁沙芯
　　治疗恶心、呕吐、神经炎等

　　四、以下药物具酯和酰胺的结构，在强酸和强碱性下易发生水解：
　　酯：阿司匹林、氯贝丁酯、洛伐他汀、硝酸甘油、硫酸阿托品、丁溴东莨菪碱、氯化琥珀胆碱、硝苯地平、氨氯地平、异丙托溴铵等
　　酰胺（包括磷酰胺、磺酰胺）：
　　环磷酰胺、苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、吲哚美辛、氢氯噻嗪、异烟肼、青霉素及“XX西林”类、头孢类等
　　酯和酰胺的结构，易发生水解，故不能与碱性物质配伍
　　44.（X型题）
　　以下哪些药物不能和碱性药物配伍
　　A.环磷酰胺
　　B.氨苄西林
　　C.埃索美拉唑
　　D.异丙托溴铵
　　E.阿托品
　　
　　【答案】ABCDE
　　45.（A型题）
　　以下哪个不符合对乙酰氨基酚
　　A.pH6时最稳定
　　B.暴露在潮湿条件下，颜色会逐渐变深
　　C.代谢产物之一是N－羟基衍生物，有毒性反应，应服用N－乙酰半胱氨酸对抗
　　D.抑制血小板凝聚防血栓
　　E.加FeCl3显紫色
　　【答案】D
　　1.含酰胺药物的水解，含酚羟基药物的特点
　　2.药物代谢的毒性产物及解毒
　　对乙酰氨基酚
　　
　　化学性质
　　酰胺
　　1）pH645°C以下稳定
　　2）潮湿,水解成对氨基酚,酸及碱均能促进水解
　　3）对氨基酚可氧化,生成醌亚胺,颜色逐渐变深
　　酚羟基
　　4）与三氯化铁显紫色
　　代谢产物
　　N－羟基衍生物，有毒性，应服用N－乙酰半胱氨酸对抗

　　五、本身具芳伯氨及水解后可产生芳伯氨基，
　　具相同的重氮化偶合反应
　　47.（X型题）
　　加热水解，经重氮化后与b-萘酚偶合，可生成有色沉淀物的药物是
　　A.艾司唑仑
　　B.奥沙西泮
　　C.盐酸多巴胺
　　D.地西泮
　　E.磺胺甲噁唑
　　A.艾司唑仑
　　
　　B.奥沙西泮
　　
　　水解产物含芳伯氨基，重氮化后与β－萘酚偶合生成橙色
　　C.盐酸多巴胺
　　
　　D.地西泮
　　
　　E.磺胺甲噁唑
　　
　　【答案】ABE

　　六、其它
　　48.（X型题）
　　下列药物的乙醇溶液，分别加硝酸银试剂，可产生白色沉淀的有
　　A.炔雌醇
　　B.米非司酮
　　C.左炔诺孕酮
　　D.醋酸地塞米松
　　E.炔诺酮
　　【答案】ACE
　　乙炔基C≡CH→≡CAg（白色沉淀）
　　A.炔雌醇
　　
　　E.炔诺酮
　　
　　D.醋酸地塞米松
　　
　　49.（A型题）
　　哪个不符合黄体酮的化学性质
　　A.具紫外吸收
　　B.可与异烟肼反应生成异烟腙
　　C.可与碱性酒石酸铜反应生成橙红色沉淀
　　D.与高铁离子络合
　　E.有两种晶型，熔点有差异，活性无差别
　　【答案】C
　　
　　B、D：20位上甲基酮的特征反应
　　C：α－羟基酮（地塞米松）

李凤玲

回复 1# Guest from 124.126.216.x

林便机

不错，感谢楼主

ji6138

晕  不信啊